Acetyl hóa giúp một loại thuốc nhất định đến não nhanh hơn, làm cho tác dụng của thuốc mạnh hơn và tăng hiệu quả của một liều nhất định. Nhóm acetyl trong axit acetylsalicylic (aspirin) tăng cường hiệu quả của nó liên quan đến axit salicylic chống viêm tự nhiên. Theo cách tương tự, acetyl hóa chuyển đổi morphine giảm đau tự nhiên thành heroin mạnh hơn (diacetylmorphine).

Có một số bằng chứng cho thấy acetyl-L-carnitine có thể hiệu quả hơn đối với một số ứng dụng hơn L-carnitine. [8] Acetylation của resveratrol giữ lời hứa là một trong những thuốc chống bức xạ đầu tiên cho người dân. [9]